Wirkstoffdesign und Optimierung

Die Entwicklung neuer Antibiotika ist ein wichtiges Ziel der pharmazeutischen Forschung, um die immer größer werdende Zahl resistenter Krankheitserreger bekämpfen zu können. Daher entwickeln und optimieren Forscher Wirkstoffe, die gezielt lebensnotwendige Vorgänge in Bakterien angreifen, um so die Krankheitserreger abzutöten oder abzuschwächen. Diese Gruppe hat ihren Sitz am Helmholtz-Institut für Pharmazeutische Forschung Saarland (HIPS).

Leitung

Die erste Gruppe umfasst Targets, die wichtige Mechanismen innerhalb des Bakteriums beeinträchtigen und diese dadurch effektiv abtöten. Ein Beispiel ist das Enzym DXS, das eine entscheidende Rolle im Methylerythritol-Phosphatweg spielt, der für die Biosynthese universeller isoprenoider Vorläufer in vielen Gram-negativen Krankheitserregern unerlässlich ist, aber beim Menschen fehlt. Die zweite Gruppe umfasst Targets, die die Pathogenität und Virulenz der Bakterien beeinträchtigen, ohne aber deren Lebensfähigkeit herabzusetzen. Es wird angenommen, dass diese sogenannten Pathoblocker mit einer geringeren Wahrscheinlichkeit die Entwicklung von Resistenzen verursachen, während die Darmflora weitgehend unberührt bleibt. 

Die Hirsch-Gruppe wendet eine Reihe etablierter Hit-Identifikationsstrategien an, darunter struktur- und fragmentbasiertes Wirkstoffdesign, klassische medizinische Chemie und virtuelles Screening. Darüber hinaus werden durch die Pionierarbeit bei innovativen Methoden wie der dynamischen kombinatorischen Chemie und der kinetischen zielgerichteten Synthese wichtige Engpässe, wie das Spektrum chemischer Reaktionen und biologischer Targets, angegangen. Der Einsatz etablierter und innovativer Techniken zur Entwicklung, Synthese und Profilierung der vielversprechendsten Inhibitoren ermöglicht eine effiziente anschließende Multiparameter-Optimierung sowie die Aufklärung der Wirkungsweise dieser Verbindungen.

Die Wissenschaftler des interdisziplinären Teams haben unterschiedliche Ausbildungs-Hintergründe. Hierzu zählen nicht nur die medizinische und synthetische organische Chemie, sondern auch die Pharmazie, Pharmakologie, Biologie und Biochemie, was zu einem vielfältigen Kompetenzspektrum führt.

Weiterführende Informationen

Eine aktuelle Übersicht des Teams sowie weitere Informationen über die Forschungsgruppe finden Sie auf der Webseite des HIPS.

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Video

  • HIPS Infofilm

    Antibiotika-Resistenzen sind weltweit eine der großen Herausforderungen bei Infektionskrankheiten. Hier setzt das neue Helmholtz-Institut für Pharmazeutische Forschung Saarland (HIPS) an.

  • Wie entwickeln Forscher:innen am HZI und HIPS ein neues Antibiotikum?

    Antibiotika sind ein sehr wichtiger Bestandteil unseres Gesundheitssystems. Mit dem Penicillin, das 1942 auf den Markt kam, konnten wir uns erstmals erfolgreich vor bakteriellen Krankheitserregern schützen. Seitdem suchen Wissenschaftler:innen nach Angriffspunkten in Bakterien, Pilzen und Viren, an denen ein neuer Wirkstoff ansetzen kann, um zum Beispiel die Vermehrung des Erregers zu verhindern, ihn zu zerstören oder unschädlich zu machen. Das Protein DnaN ist Teil der DNA-Polymerase eines Bakteriums und bietet somit eine Grundlage, um ein Bakterium gezielt abzutöten. Wie dies in den Laboren des Helmholtz-Zentrums für Infektionsforschung (HZI) und des Helmholtz-Instituts für Pharmazeutische Forschung (HIPS), einem Standort des HZI in Kooperation mit der Universität des Saarlandes, untersucht wird, sehen Sie in diesem Video.

Audio Podcast

  • Kündigung für Biofilm-WGs – Pharmazeuten des HIPS stören BakteriengemeinschaftenBakterien haben einen ausgeprägten Gemeinschaftssinn und verschanzen sich gerne in schleimigen Biofilmen. Etwa 60 Prozent aller bakteriellen Infektionen lösen inzwischen Biofilme aus. Ein besonders geselliger Keim ist Pseudomonas aeruginosa. Er ist besonders für Mukoviszidose-Patienten gefährlich. Wissenschaftler am Helmholtz-Institut für Pharmazeutische Forschung Saarland suchen nach Wegen, seine Biofilme aufzulösen – damit Medikamente wirken können. Begleiten Sie Anke Steinbach in Ihre Labore...
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