Wirkstoffdesign und Optimierung

 

Die Entwicklung neuer Antibiotika ist ein wichtiges Ziel der pharmazeutischen Forschung, um die immer größer werdende Zahl resistenter Krankheitserreger bekämpfen zu können. Daher entwickeln und optimieren Forscher Wirkstoffe, die gezielt lebensnotwendige Vorgänge in Bakterien angreifen, um so die Krankheitserreger abzutöten oder abzuschwächen. Diese Gruppe hat ihren Sitz am Helmholtz-Institut für Pharmazeutische Forschung Saarland (HIPS).

Publikationen

Vollständige Publikationsliste der Abteilung DDOP (Rolf W. Hartmann)

Vollständige Publikationsliste zum Herunterladen (PDF)

Ausgewählte Publikationen

Lu, C., Maurer, C.K., Kirsch, B., Steinbach, A., Hartmann, R.W. (2014) Overcoming unexpected functional inversion of PqsR antagonist in Pseudomonas aeruginosa led to the first in vivo potent anti-virulence agent targeting pqs quorum sensing, Angewandte, 53, 1109 –1112

Storz, M.P., Brengel, C., Weidel, E.,  Hoffmann, M., Hollemeyer, K., Empting, M. Steinbach, A., Müller, R., Hartmann, R.W. (2013) Biochemical and biophysical analysis of a chiral PqsD inhibitor revealing tight-binding behavior and enantiomers with contrary thermodynamic signatures, ACS Chem. Biol., 8, 2794-2801

Sahner, H.J., Brengel, C.,  Storz, Groh, M., Plaza, A.P.,  Negri, M.,  Müller, R., Hartmann, R.W. (2013) Combining in silico and biophysical methods for the development of Pseudomonas aeruginosa quorum sensing inhibitors - an alternative approach for structure-based drug design, J. Med.Chem., 56, 8656-8664

Zender, M., Klein, T., Henn, C., Kirsch, B., Maurer, C.K., Kail, D., Ritter, C., Dolezal, O., Steinbach, A., Hartmann, R.W.(2013) Discovery and Biophysical Characterization of 2-Amino-Oxadiazoles as novel Antagonists of PqsR - an important regulator of Pseudomonas aeruginosa virulence, J. Med. Chem., 56, 6761−6774

Weidel, E., DeJong, J., Brengel, C., Storz, M., Braunshausen, A., Negri, M., Plaza, A., Steinbach, A., Müller, R., Hartmann, R. (2013) Structure Optimization of 2-Benzamidobenzoic acids as PqsD inhibitors for Pseudomonas aeruginosa infections and elucidation of binding mode by SPR, STD NMR and molecular docking, J. Med. Chem., 56, 6146−6155

Hüsecken, K., Negri, M., Fruth, M., Hartmann, R.W., Haupenthal, J. (2013) Peptide-based investigation of the Escherichia coli RNA polymerase σ70:core interface as target site, ACS Chem. Biol., 8, 758–766

Storz,M.P.; Maurer,C.K.; Zimmer,C.; Wagner,N.; Brengel,C.; De Jong,J.C.; Lucas,S.; Musken,M.; Häußler,Susanne; Steinbach,A.; Hartmann,Rolf W.;  (Jahr: 2012). Titel: Validation of PqsD as an Anti-biofilm Target in Pseudomonas aeruginosa by Development of Small-Molecule Inhibitors. Zeitschrift: Journal of the American Chemical Society

Leitung

News

Bachelor- & Masterarbeiten
Sie haben Interesse an einer Bachelor- oder Masterarbeit? Wir freuen uns auf Ihre Anfrage!

Audio Podcast

  • Kündigung für Biofilm-WGs – Pharmazeuten des HIPS stören Bakteriengemeinschaften
    Bakterien haben einen ausgeprägten Gemeinschaftssinn und verschanzen sich gerne in schleimigen Biofilmen. Etwa 60 Prozent aller bakteriellen Infektionen lösen inzwischen Biofilme aus. Ein besonders geselliger Keim ist Pseudomonas aeruginosa. Er ist besonders für Mukoviszidose-Patienten gefährlich. Wissenschaftler am Helmholtz-Institut für Pharmazeutische Forschung Saarland suchen nach Wegen, seine Biofilme aufzulösen – damit Medikamente wirken können. Begleiten Sie Anke Steinbach in Ihre Labore...